Médicaments anticombiaux Usages, types et mécanismes d'action

Le médicaments anticonvulsivants Ils sont principalement utilisés pour les crises épileptiques, certains troubles psychopathologiques tels que le trouble bipolaire et surtout la douleur neuropathique. Parfois appelés médicaments antiépileptiques ou anticonvulsivants.

Il existe des médicaments antiseizure classiques ou de première génération et des médicaments de seconde génération. Les plus modernes sont ceux qui ont tendance à avoir moins d'effets secondaires, bien que les deux types soient généralement aussi efficaces.

Ces médicaments agissent en éliminant l'activité électrique excessive des neurones typiques des crises. Ils aident également à empêcher une activité altérée de se propager dans le cerveau. Ils réduisent également la douleur et produisent une relaxation par différents mécanismes.

Le premier médicament antimicrobien était le bromure, apparu en 1857. On pensait alors que l'épilepsie était due à un désir sexuel excessif. Ils ont découvert que le bromure était efficace contre l'épilepsie, mais qu'il provoquait une impuissance et un comportement affecté.

Plus tard, en 1910, ils ont réalisé que le phénobarbital, qui était utilisé pour induire le sommeil, avait une activité anticonvulsivante. Ainsi, il est devenu la drogue de premier choix depuis longtemps.

En 1930, la phénytoïne a été développée pour traiter les crises d'épilepsie sans produire autant de sédation.

A quoi servent les médicaments antiépileptiques?

Les anticyclotiques sont généralement utilisés pour différents types d'épilepsie, pour la douleur neuropathique et certains troubles psychopathologiques. Certains d'entre eux ont également été utiles pour réduire le syndrome de sevrage ou les problèmes de toxicomanie.

Épilepsie

Il a été démontré qu'environ 70% des patients atteints d'épilepsie parviennent à contrôler leurs crises avec des anticonvulsivants. Cependant, ces médicaments agissent sur les symptômes et non sur l'origine de la maladie, ils ne peuvent donc pas guérir l'épilepsie et le traitement doit être pris pendant longtemps.

Douleur neuropathique

Les médicaments anti-intimidation étaient largement utilisés au début pour les personnes atteintes d'épilepsie. Plus tard, ils ont découvert que cela pouvait calmer la douleur causée par les lésions nerveuses.

Les nerfs peuvent être blessés par des traumatismes, des compressions, des maladies, des chirurgies… Ainsi, ils sont activés lorsqu'ils ne doivent pas envoyer de signaux de douleur sans utilité. Cela s'appelle la neuropathie.

Le mécanisme d'action exact des anticonvulsivants n'est pas complètement compris. Il semble que ces médicaments empêchent la transmission de signaux de douleur provenant de nerfs endommagés ou sensibles.

De plus, chaque type de médicament fonctionne mieux dans certaines conditions que dans d’autres. Par exemple, la carbamazépine est largement utilisée pour traiter la névralgie du trijumeau, une affection dans laquelle il existe une douleur intense au visage.

Troubles psychopathologiques

Les médicaments anticonomiques sont également largement utilisés pour les troubles mentaux tels que la bipolarité, les troubles de la personnalité borderline ou les troubles anxieux.

Il a été démontré que ces médicaments peuvent traiter la manie aiguë, les comportements agressifs et impulsifs associés aux troubles de la personnalité, aux troubles de l'alimentation ou à l'agitation liée à la démence. L’oxcarbazépine est l’un des médicaments utilisés.

Types de médicaments anticonvulsivants

Il existe deux principaux types d’anti-drogues: le classique ou la première génération et la deuxième génération. Chacun d'eux a de meilleurs effets dans des conditions spécifiques. Les secondes ont été créées dans le but de réduire les effets secondaires de la première.

Antichomials de première génération

Ces médicaments agissent principalement en bloquant les canaux sodiques ou calciques, réduisant ainsi l’activité neuronale.

Parmi les médicaments classiques, la carbamazépine se distingue. Cet anticomitant est le plus étudié dans le traitement de la douleur neuropathique. Il agit en bloquant les canaux sodiques dépendants de la tension, stabilisant ainsi l’activité des membranes neuronales. En revanche, il bloque le récepteur NMDA, activé par le sodium et le calcium.

Ses effets secondaires les plus fréquents sont la somnolence, la nausée, le vertige, la diplopie (vision double), etc.

Les autres anti-classiques classiques sont la diphénylhydantoïne et l'acide valproïque. Le premier stabilise également les membranes neuronales. En outre, il inhibe la libération de calcium et de calmoduline et modifie la conductance du potassium.

Il n'est généralement pas utilisé en raison de ses nombreuses interactions avec d'autres substances et de ses effets secondaires. Parmi ceux-ci, citons les vertiges, l'ataxie, la sédation, la dysarthrie (problèmes d'articulation du langage), les altérations des fonctions cognitives, l'acné, les arythmies, etc.

En revanche, l'acide valproïque semble agir dans le système gabaergique, c'est-à-dire renforcer l'inhibition produite par le GABA. De plus, il bloque la transmission de substances excitatrices telles que l'aspartate et le glutamate.

Ses effets secondaires comprennent des nausées, des vomissements, des tremblements, une prise de poids et des altérations moins fréquentes du foie et de la pancréatite.

Antichomials de deuxième génération

Les nouveaux médicaments anticonviaux ont une action plus marquée sur les neurotransmetteurs, en augmentant l'action du GABA de différentes manières. Ils ont également des effets anti-glutaminergiques. Cependant, ils agissent à des niveaux qui n'ont pas encore été complètement compris.

Mécanisme d'action des médicaments anticonvulsivants

Il existe de multiples mécanismes d'action tels que les agonistes des récepteurs GABA, qui sont des médicaments qui imitent ce neurotransmetteur en se liant à ses récepteurs spécifiques. Parmi eux, le clobazam, le clonazépam (une benzodiazépine qui sert également à traiter les myoclonies et l’anxiété), le phénobarbital et la primidone.

D'autre part, il existe des médicaments qui inhibent la réception du GABA, c'est-à-dire que le GABA est absorbé par les cellules pour leur élimination ultérieure. La plus courante est la tiagabine, qui a été introduite dans la pratique clinique en 1998.

Il existe également des inhibiteurs de la GABA transaminase, un processus enzymatique qui métabolise ce neurotransmetteur. Ces médicaments anticonvulsivants inhibent l'activité de l'enzyme pour augmenter la concentration extracellulaire de GABA. Un exemple est la bigamatrine. Cependant, son utilisation est limitée par ses niveaux de toxicité. En fait, il n'a pas été approuvé aux États-Unis.

En revanche, d'autres médicaments potentialisent l'action de l'enzyme acide glutamique décarboxylase (GAD), qui convertit le glutamate (principal neurotransmetteur excitateur) en GABA. La gabapentine, la prégabaline et le valproate font partie de ce type.

Ce dernier est l'un des médicaments antiseizure les plus utilisés au monde, en particulier pour les épilepsies généralisées et les crises partielles.

Enfin, il existe des médicaments dont le principal effet est de bloquer le glutamate, un neurotransmetteur excitateur. Parmi eux, le felbamate, très peu utilisé pour ses effets secondaires (anémie aplastique et insuffisance hépatique) et le topiramate.

Le lévétiracétam, le brivaracétam et le rufinamide sont d’autres médicaments ayant des mécanismes d’action différents ou peu connus.

Le choix de chaque médicament antiviral dépendra des caractéristiques individuelles de chaque patient (âge, symptômes, etc.).

Les nouvelles antiseizures ont tendance à avoir moins d’effets secondaires, elles sont donc généralement utilisées comme première option. S'ils ne sont pas efficaces pour le patient, les plus âgés peuvent être prescrits.

Références

1. Alba, N. C. (2008). Anticonvulsivants dans la thérapie de l'impulsivité. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomicials. (s.f.) Récupéré le 16 avril 2017 de Neurowikia: neurowikia.es.
3. Anticonvulsivant (s.f.) Récupéré le 16 avril 2017 sur Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Médicaments anti-épileptiques: Soulagement des douleurs nerveuses. (s.f.) Extrait le 16 avril 2017 de la clinique Mayo: mayoclinic.org.
5. Médicaments contre l'épilepsie pour traiter les crises d'épilepsie. (s.f.) Récupéré le 16 avril 2017 sur WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 mars 2016). Médicaments antiépileptiques. Extrait de Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiépileptiques: Apport de nouveaux médicaments. Obtenu à partir d'informations thérapeutiques du système national de santé: msssi.gob.es.
8. Médicaments contre la saisie. (s.f.) Récupéré le 16 avril 2017 de RxList: rxlist.com.