Mécanisme d'action, caractéristiques et effets des benzodiazépines

Le benzodiazépines ce sont des médicaments psychotropes qui agissent directement sur le système nerveux central. En agissant sur le cerveau, les régions produisent des effets sédatifs, hypnotiques, anxiolytiques et anticonvulsivants.

Les benzodicépines sont utilisées en médecine pour traiter les troubles anxieux, l'insomnie et certains états affectifs. De même, ils peuvent être intégrés à l'intervention de pathologies telles que l'épilepsie, le sevrage alcoolique et les spasmes musculaires.

Actuellement, ces médicaments sont considérés comme les plus efficaces dans le traitement des troubles anxieux, en raison des bons résultats et des quelques effets secondaires que cela entraîne.

Dans le domaine commercial, on peut trouver de multiples médicaments à base de benzodiacpine, dont la plupart sont généralement caractérisés par la terminaison lam ou pam. Les plus connus sont l'alprazolam, le diazempam, le flurazépam et le lorazépam.

Mécanismes d'action des benzodiazépines

Les mécanismes d'action font référence à la méthode par laquelle les benzodiazépines agissent lorsqu'elles atteignent le cerveau et parviennent à modifier le fonctionnement psychologique.

Les benzodiazépines agissent directement sur un neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau connu sous le nom butyrique animo (GABA) l'acide gamma, la liaison à des récepteurs spécifiques de ce neurotransmetteur et d'agir comme agoniste de GABA.

Cela signifie que lorsque les benzodiazépines atteignent augmentent l'activité de GABA et, par conséquent, les postsinápitcos inhibiteurs potentiels augmentent les régions du cerveau.

L'avantage principal des benzodiazépines est que lorsqu'elles agissent sur le GABA, elles augmentent la fréquence d'ouverture du canal de chlore.

Ainsi, ces médicaments ne sont pas en mesure de fournir une activation plus importante que celle que le GABA pourrait réaliser par lui-même, de sorte que les risques liés à son utilisation sont faibles.

Les récepteurs GABA agissent comme cibles pharmacologiques de différents composés d'utilité clinique. Il consiste en un récepteur de canaux ioniques formés par des combinaisons de protéines.

De même, la plupart des récepteurs GABA sont composés de cinq sous-unités: la sous-unité 1 sous-unité 2, sous-unité 3, 4 et 5 sous-unité de sous-unité.

En ce sens, différents médicaments à base de benzodiazépines ont été composés et agissent sur les différentes sous-unités des récepteurs GABA.

Des recherches récentes ont montré que les sous-unités de benzodiazépines plus agissant spécifiquement exercent une activité anxiolytique, tout en fonctionnant dans la sous-unité a5 a3 ou exercent des effets sédatifs.

En résumé, les benzodiazépines exercent leurs effets en augmentant l'activité du GABA.

Le GABA est un neurotransmetteur du cerveau responsable de l'inhibition des fonctions cérébrales.

De nombreuses altérations de l'anxiété ou de l'agitation répondent à une diminution du fonctionnement de ces substances. Dans ces cas, l’utilisation des benzodiazépines est très utile car elle permet de restaurer la fonction cérébrale.

Caractéristiques pharmacocinétiques

Les caractéristiques pharmacocinétiques se rapportent à la méthode par laquelle les benzodiazépines parviennent à atteindre les régions du cerveau lorsqu'elles sont consommées.

Ce processus dépend essentiellement des caractéristiques des réseaux de drogue (sa structure), qui déterminent le degré de solubilité dans les lipides et le métabolisme des médicaments.

Dans la pharmacocinétique des benzodiazépines, trois principales procédures peuvent être différenciées: absorption, distribution et métabolisme.

1- Absorption

Les benzodiazépines sont consommées par voie orale. Ce sont des substances qui sont généralement très bien absorbées et avec une certaine facilité.

Le taux d'absorption dépend de la liposolubilité du médicament. Dans le cas des benzodiazépines, il faut généralement entre 30 et 240 minutes.

Ainsi, l’absorption de ces médicaments, bien qu’elle soit adéquate, peut être quelque peu lente et irrégulière. Pour cette raison, dans les cas d'urgence tels que des convulsions ou des attaques de panique, l'administration intraveineuse est généralement recommandée, ce qui permet une absorption beaucoup plus rapide.

2- métabolisme

Les benzodiazépines sont métabolisés au niveau de microsomes de foie, par oxydation, désalkylation et hiroxilación.

Ce mécanisme permet à la substance d'entrer dans la circulation sanguine de la personne et de circuler dans le sang jusqu'aux régions du cerveau.

Les particules de substances qui ne passent pas dans le sang sont conjuguées à du glucuronique ou du sulfate et finalement éliminées par le rein.

Indications des benzodiazépines

À l'heure actuelle, les benzodiazépines ont de multiples utilisations thérapeutiques. Ces médicaments comprennent un grand nombre de molécules qui partagent certaines propriétés et permettent à différentes altérations du cerveau d'intervenir.

Il convient de noter que tous les médicaments à base de benzodiazépines n’ont pas exactement les mêmes caractéristiques. Et par conséquent, ils ne présentent pas les mêmes avantages pour toutes les utilisations thérapeutiques.

Par exemple, le clonazépam a un profil très efficace comme anxiolytique dans le traitement du trouble panique ou d'anxiété généralisée et des convulsions.

Le cas échéant, le fait que vos propriétés hypnotiques, myorelaxants et amnésiques sont faibles, lui faire une bonne option thérapeutique pour ces troubles, mais moins adapté à l'intervention d'autres pathologies.

En ce sens, les principales indications thérapeutiques des benzodiazépines et des médicaments les plus indiqués pour chaque affection sont les suivantes:

1- Anticonvulsivants

Les benzodiazépines sont des anticonvulsivants puissants qui peuvent sauver la vie d'une personne lors de la gestion d'un statut épileptique.

Dans ces cas, les médicaments les plus efficaces sont le diazépam et le lorazépam, ce qui est relativement plus efficace en tant que méta-analyse de 11 essais cliniques publiés récemment. Cependant, le diazépam a une durée d'action beaucoup plus longue que le lorazépam.

Bien que ces médicaments sont utiles pour intervenir des maladies telles que l'épilepsie, des effets secondaires tels que la tolérance ou la somnolence font que les premiers médicaments de choix pour traiter ces conditions à long terme.

Ainsi, on en conclut aujourd'hui que les benzodiazépines sont des médicaments très utiles pour traiter des symptômes de crises spécifiques. Mais ne pas être utilisé comme outil thérapeutique prolongé dans le temps.

2- Anxiolytiques

Les problèmes d’anxiété sont probablement les conditions dans lesquelles les benzodiazépines se sont avérées les plus efficaces.

Ces médicaments ont d'importantes propriétés anxiolytiques et peuvent être utilisés pour la gestion temporaire de l'anxiété grave.

Benzodiazépines pour traiter l'anxiété sont administrés par voie orale, mais peut être administré par voie intraveineuse en cas d'attaque de panique, car ainsi le temps d'action du médicament est réduite.

Le fort potentiel anxiolytique des benzodiazépines les a motivés à être considérés aujourd'hui comme les principaux médicaments pour le traitement des troubles anxieux.

Plus précisément, alprazolam, bromazépam, chlordiazépoxide, clonazépam, clorazépate, diazépam, lorazépam, médazépam, nordazépam, oxazépam et prazepam sont les plus efficaces et largement utilisés.

Cependant, ces médicaments ont les mêmes limites que les benzodiazépines à des fins anticonvulsivantes

Le risque de benzodiazépines générant possèdent la tolérance et la dépendance du consommateur est élevé, pourquoi il est recommandé de limiter son utilisation à de courtes périodes de temps (2 à 4 semaines).

3- Insomnie

Les benzodiazépines peuvent également constituer des outils thérapeutiques appropriés pour le traitement de l'insomnie.

Son utilisation est recommandée dans des délais limités en raison des risques de dépendance et de dépendance. En ce sens, l'utilisation intermittente de benzodiazépines est particulièrement utile dans le traitement de l'insomnie.

Ces médicaments peuvent améliorer les problèmes liés au sommeil en réduisant le temps nécessaire pour s'endormir, prolonger le temps de dormir et de réduire l'insomnie.

Cependant, sa consommation aggrave généralement la qualité du sommeil, augmente le sommeil léger et diminue le sommeil profond.

Ainsi, en dépit de son efficacité, doit être fait l'utilisation des benzodiazépines pour le traitement des problèmes liés au sommeil avec modération et de surveillance.

En règle générale, il est recommandé l'utilisation dans les troubles sévères et par un contrôle médical approfondi afin d'éviter les effets négatifs qu'elle peut produire la consommation de drogues psychoactives.

4- Utilisation avant la chirurgie

Benzodiazépines sont parmi les plus couramment utilisés pour soulager les symptômes ou des sentiments anxieux chez les sujets qui sont dans les moments avant un médicament de procédure chirurgicale.

Habituellement, ils sont donnés deux ou trois heures avant l'intervention, fait qui permettent de soulager les symptômes de l'anxiété et produisent des effets amnésiques, qui aident à oublier l'inconfort après l'opération.

Les benzodiazépines sont également utilisées en cas de phobie dentaire et de procédures ophtalmologiques.

5- Soins intensifs

Les benzodiazépines sont des médicaments très utilisés dans le traitement des patients en réanimation.

En particulier chez les patients recevant la respiration artificielle, les patients avec une douleur très élevée ou des individus avec de hauts sentiments d'anxiété et de l'inconfort, l'administration des benzodiazépines et se détendre atténue leur état.

Cependant, son utilisation doit être prudente, car dans certains cas, les benzodiazépines peuvent provoquer une dépression respiratoire.

6- Dépendance à l'alcool

Les benzodiazépines se sont révélées être des médicaments sûrs et efficaces dans le traitement des symptômes de l’alcool.

Plus précisément, les plus utilisés sont le diazépam et le chlordiazépoxide, médicaments à longue durée d'action, et le lorazépam et oxazépam, médicaments à action intermédiaire.

Le diazépam et le chloridazoépoxyde rendent les symptômes de sevrage moins intenses et facilitent donc le processus de désintoxication.

Pour sa part, l'oxazépam est la benzodiazépine la plus utilisée dans le traitement des syndromes de sevrage sévères et chez les patients qui métabolisent des médicaments plus difficiles, tels que les personnes âgées ou les sujets atteints de cirrhose du foie.

7- Troubles musculaires

La consommation de benzodiazépines provoque un relâchement musculaire important et est un médicament utile pour le contrôle des spasmes. Les médicaments les plus couramment utilisés à cette fin sont le baclofène et la tizanidine.

Cependant, il faut garder à l'esprit que l'utilisation prolongée de ces médicaments peut amener le patient à développer une tolérance à ses effets relaxants.

8- Mania

Les épisodes maniaques de troubles bipolaires sont généralement traités avec des stabilisateurs de l'humeur. Toutefois, dans certains cas, l'administration de benzodiazépines peut suffire à la prise en charge à court terme de certains symptômes.

Les benzodiazépines telles que le clonazépam ou le lorazépam permettent de rassurer rapidement le sujet et d’en atténuer certaines manifestations, comme l’agitation ou la nervosité.

Contre-indications

Bien que les effets thérapeutiques des benzodiazépines soient suffisants pour traiter les altérations multiples, ces médicaments présentent également une série de contre-indications. En général, l'utilisation de ces médicaments est déconseillée dans:

1. Les patients atteints de glaucome à angle fermé, car l'effet anticholinergique possible des benzodiazépines peut aggraver la maladie.

2. En cas d’hypotonie musculaire ou de myasthénie due à l’effet relaxant des muscles lisses à l’origine des benzodiazépines.

3. Chez les sujets présentant une insuffisance respiratoire sévère et une apnée du sommeil.
4. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le risque d'encéphalopathie augmente.

5. En cas d'intoxication alcoolique aiguë, coma ou syncope, en raison de l'effet dépressif produit sur le système nerveux central.

Effets indésirables

La consommation de benzodiazépines peut entraîner des effets indésirables chez les sujets qui en consomment.

Le profil toxicologique des différents médicaments à base de benzodiazépines est très similaire, bien que, dans certains cas, la fréquence et la gravité des symptômes puissent varier.

Dans la plupart des cas, des effets indésirables se produisent en raison d'une prolongation de l'action pharmacologique des médicaments, ce qui affecte le fonctionnement du système nerveux central.

Différentes études suggèrent qu'environ la moitié des patients présentent plus ou moins de sensations de somnolence au cours des premiers instants du traitement.

De même, d'autres effets indésirables peuvent apparaître:

1. La sédation
2. Vertiges, nausées et vomissements.
3. Diarrhée ou constipation
4. Dépression et changements d'humeur.
5. Changements de la libido.
6. Désorientation
7. Dysarthrie et tremblement.
8. Troubles urinaires
9. Hépatites, jaunisse, dermatite, urticaire et purito.
10. Dyscrasies sanguines.
11. Altérations de la vision et de l'ouïe.
12. Coordination motrice avec risque de chute.
13. Amnésie antérograde et difficulté de concentration.

Références

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