Mécanisme d'action de la lidocaïne, ce qu'il sert



Le la lidocaïne est un médicament utilisé pour produire l'anesthésie locale ou le blocage du tronc. Son effet principal est la diminution ou le blocage de la sensibilité à la douleur, en plus d'avoir un effet sur l'activité contractile du myocarde. Le médicament est utile pour les interventions chirurgicales, l'analgésie adjuvante et les médicaments anti-arythmiques.

Au début du XIXe siècle, la cocaïne était utilisée comme anesthésiant. En 1904, le premier dérivé de la cocaïne - la procaïne - est apparu, utilisé dans les premières décennies du siècle. La lidocaïne est un dérivé de la procaïne qui a été utilisé pour la première fois pendant la seconde guerre mondiale, en 1943. Cette même année, il avait été synthétisé par le chimiste suisse Nils Lofgren.

Chimiquement, la lidocaïne est un amino-amide, une molécule de petite taille, et sa présentation ressemble à celle du chlorhydrate de lidocaïne. L'effet de la lidocaïne est court comparé à d'autres anesthésiques tels que la bupivacaïne et la mépivacaïne. Son action commence avant 2 minutes et son effet reste de 30 à 60 minutes.

Actuellement, la lidocaïne est considérée comme un médicament nécessaire, efficace et sûr. Il est inclus dans la liste des médicaments essentiels de l'OMS, il est largement utilisé et accessible.

Les anesthésiques sont un outil essentiel pour réduire l'inconfort et la douleur du patient lors des interventions chirurgicales.

Index

  • 1 Mécanisme d'action
  • 2 À quoi ça sert?
    • 2.1 Anesthésie locale
    • 2.2 Blocus régional
    • 2.3 Anesthésie péridurale et rachidienne
    • 2.4 Antiarythmique
    • 2.5 Autres utilisations
  • 3 contre-indications
    • 3.1 Contre-indications absolues
    • 3.2 Contre-indications relatives
  • 4 références

Mécanisme d'action

Les récepteurs de la douleur -nocicepteurs- sont situés dans pratiquement tout le corps; Ce sont des terminaisons sensorielles qui transmettent une sensibilité douloureuse aux fibres nerveuses afférentes responsables de la transmission des informations au système nerveux central. L'influx nerveux se produit en raison de changements dans le potentiel d'action des fibres sensorielles.

La dépolarisation au niveau des fibres nerveuses dépend de l'échange d'ions au niveau de la membrane. Le sodium, principal cation extracellulaire, doit pénétrer dans la cellule nerveuse pour déclencher l'influx nerveux. Cette étape du sodium est réalisée à travers des canaux de membranes ioniques spécialisés, produisant un changement de potentiel.

Le mécanisme d'action de la lidocaïne est relativement simple. L'anesthésique diffuse et atteint les axones neuronaux, stabilisant la membrane et empêchant la dépolarisation; cela se produit en inhibant l'entrée de sodium dans la cellule en bloquant les canaux ioniques. La dépolarisation et la transmission de la douleur au système nerveux ne se produisent pas dans ce cas.

En ce qui concerne le cœur, la lidocaïne entraîne une diminution de la fréquence cardiaque; La contraction du muscle myocardique se produit par l’entrée du sodium dans le myocyte, ce qui favorise la contractilité des fibres musculaires. Le blocage des canaux ioniques entraîne une diminution de la fréquence des contractions en ne faisant pas entrer de sodium dans la cellule.

La combinaison de l'adrénaline avec l'anesthésique est fréquente. L'adrénaline provoque la fermeture des capillaires, empêchant le passage de la lidocaïne dans la circulation sanguine.

En conséquence, l'effet anesthésique est prolongé par la permanence du médicament au site d'injection. Son utilité est dans l'anesthésie infiltrante pour les procédures chirurgicales étendues.

A quoi ça sert?

Les utilisations de la lidocaïne sont multiples en raison de ses caractéristiques. Un début d'action rapide, un effet relativement court et peu d'effets indésirables permettent son utilisation dans un grand nombre de procédures médicales. Il est utilisé en anesthésie locale - topique et infiltrante -, en bloc régional et comme antiarythmique, entre autres utilisations.

Anesthésie locale

La lidocaïne peut être présentée en solution pour injection, pulvérisation, préparations topiques en gel ou en crème et en patchs. Ces présentations lui permettent d'être utilisé sur les muqueuses, l'infiltration cutanée et locale pour une intervention chirurgicale mineure.

L'anesthésie locale ne nécessite pas d'association avec d'autres médicaments, à l'exception de l'adrénaline pour usage dentaire. Leurs utilisations communes sont:

- chirurgie mineure

- Techniques chirurgicales telles que la pose de tubes urinaires ou nasogastriques.

- Infiltration pour placer des cathéters de ligne centrale.

- Soulagement de la douleur causée par des blessures et des blessures.

- Procédures dentaires telles que l'extraction ou la réparation dentaire.

- Procédures endoscopiques: gastroscopie, coloscopie, bronchofibroscopie.

- L'infiltration intra-articulaire est utilisée dans les processus inflammatoires à ce niveau. Il est généralement associé à des anesthésiques à action prolongée et à des anti-inflammatoires stéroïdiens. Dans certains pays, l'utilisation intra-articulaire est contre-indiquée.

- En obstétrique est appliqué pour effectuer l'épisiotomie et élargir le canal de naissance.

Blocus régional

L'anesthésie régionale implique l'utilisation de médicaments anesthésiques dans les troncs nerveux. L'objectif de cette technique est d'obtenir un blocage de la douleur dans une grande zone.

Une combinaison avec d'autres anesthésiques, tels que la bupivacaïne et l'adrénaline, est généralement nécessaire. Il est souvent utilisé dans le bloc du plexus brachial.

Anesthésie péridurale et rachidienne

C'est un type d'anesthésie régionale qui consiste en l'injection de lidocaïne et de bupivacaïne, soit à l'extérieur des membranes qui tapissent la moelle épinière, soit directement dans le canal médullaire. Il doit être effectué par un anesthésiste et son utilisation est destinée aux interventions chirurgicales non urgentes ou non compliquées:

- Appendicectomie

- Césarienne.

- Cure varicocèle.

Hernioplastie inguinale.

- Chirurgie des membres inférieurs.

- prostatectomie

Antiarythmique

L'effet inhibiteur de l'excitabilité ventriculaire fait de la lidocaïne un médicament anti-arythmique utile. À des doses appropriées, il agit en bloquant les canaux sodiques, sans affecter l'activité du nœud, mais plutôt en atriaux, ce qui diminue la fréquence cardiaque sans autres effets. Une dose élevée de lidocaïne peut provoquer une dépression du système circulatoire.

La lidocaïne est un anti-arythmique de classe 1b. Il remplace les autres antiarythmiques, tels que l'amiodarone, lorsqu'ils ne sont pas disponibles. Son indication par voie intraveineuse est le traitement de la tachycardie ou de la fibrillation ventriculaire pour de multiples causes:

- Réanimation cardio-pulmonaire.

- Arythmie après infarctus aigu du myocarde.

- Tachycardie après une cardioversion électrique.

- intoxication digitale.

- Procédures en hémodynamique, telles que la cathétérisation.

Autres utilisations

- Soulagement symptomatique de la toux réactive ou irritante. Pour cela, la lidocaïne est climatisée avec une solution saline pour inhalation.

- Son utilisation pour les épisodes récurrents d’épilepsie a été décrite.

Contre-indications

Malgré l'efficacité et la sécurité de la lidocaïne, certaines conditions chez les patients limitent ou empêchent son utilisation. Il existe des contre-indications absolues et relatives à l'utilisation de ce médicament.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité ou allergie à la lidocaïne ou à son véhicule.

- Troubles du rythme cardiaque présentant des blocages tels que bloc sino-auriculaire ou blocs auriculo-ventriculaires de 2 ° et 3 °.

- syndromes de Wolf-Parkinson-White et Adam-Stokes.

- Utilisation d’anti-arythmiques de classe 1, tels que le procainamide ou la quinidine.

- Administration précédente d'amiodarone.

- Traitements avec d'autres médicaments tels que la phénytoïne ou l'acétaminophène.

Contre-indications relatives

- Hépatopathies ou insuffisance hépatique.

- Hypotension non liée aux arythmies.

- Bradycardie

- déficit en pseudocholinestérase.

- la porphyrie.

- personnes âgées

Références

  1. McLeod, I.K. (2017). Anesthésiques locaux. Récupéré de emedicine.medscape.com
  2. Pubchem (s.f.). Lidocaïne Récupéré de pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.). Lidocaïne hcl injection.Recuperado de medicinenet.com
  4. (s.f.) Lidocaïne Extrait de drugbank.ca
  5. Wikipedia (dernière révision 2018). Lidocaïne Récupéré de en.wikipedia.org
  6. Wikipedia (dernière révision 2018). Anesthésique local. Récupéré de en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (extrait de Reviews in pain 2007). Transmission de la douleur normale. Récupéré de ncbi.nlm.nih.gov
  8. Medlineplus (Last Rev 2017). Anesthésie rachidienne et épidurale. Récupéré de medlineplus.gov