Propriétés du citalopram, effets secondaires et indications

Le citalopram C'est un antidépresseur bien connu qui fait partie des médicaments inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). C'est l'une des substances les plus utilisées pour traiter les problèmes liés à l'humeur et à la dépression.

Citalopram est commercialisé sous des marques telles que Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ou Cipramil. De cette manière, tous ces médicaments font référence au même principe actif, le citalopram.

Citalopram est un médicament indiqué pour le traitement de la dépression et la prévention des rechutes, le traitement du trouble panique avec ou sans agoraphobie et le traitement du trouble obsessionnel-compulsif.

Ce médicament a suffisamment de preuves pour être catalogué comme un antidépresseur efficace et bien toléré. Pour cette raison, c'est l'un des médicaments les plus utilisés pour traiter la dépression.

Dans cet article, nous examinons les caractéristiques du citalopram. Ses propriétés pharmacocinétiques et son mode d'action sont expliqués, et les effets indésirables, précautions et indications possibles de ce médicament sont postulés.

Caractéristiques et mécanisme d'action

Le citalopram est un antidépresseur appartenant au groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS).

Ainsi, il s'agit d'un produit psychopharmaceutique qui agit directement sur les récepteurs aux neurotransmetteurs de la sérotonine.

La sérotonine est une substance cérébrale très importante qui joue un grand nombre de fonctions. Parmi ceux-ci, la régulation de l'humeur de la personne se distingue.

Ainsi, plus la quantité de sérotonine que le cerveau possède, plus l'humeur de la personne est grande. En revanche, les faibles niveaux de cette substance dans le cerveau sont souvent liés à des épisodes dépressifs et à une dégradation de l'humeur.

En ce sens, le citalopram est un médicament qui agit directement sur le cerveau en inhibant la recapture de la sérotonine. En inhibant sa recapture, les quantités de cette substance sont augmentées dans le cerveau et l'humeur augmente.

Les utilisations scientifiquement approuvées du citalopram sont les suivantes: symptômes de dépression, anxiété sociale, trouble panique, trouble obsessionnel-compulsif, maladie de Huntington et trouble dysmorphique prémenstruel.

Cependant, la pratique du citalopram est souvent utilisée pour intervenir également: problèmes d'anxiété, onychophagie, trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, troubles de l'alimentation, alcoolisme et différents types de phobie sociale.

Indications et doses

Le traitement par le citalopram doit être spécifié par un professionnel de la santé, qui doit déterminer la pertinence du médicament et les doses à administrer.

Pour cette raison, avant de commencer le traitement par le citalopram, les instructions pour l’administration du médicament indiqué par le médecin qui l’a reçu doivent être suivies à la lettre.

D'autre part, il doit également s'agir du professionnel de la santé qui détermine la durée du traitement par le citalopram et la période progressive de réduction des médicaments. Il est important de ne pas arrêter le traitement brusquement ou de prendre des doses différentes de celles prescrites.

Bien que les doses et la durée du traitement soient des interventions que le médecin doit effectuer, le citalopram présente une série d’indications de base pouvant servir de référence aux utilisateurs, mais non de lignes directrices de suivi. Ceux-ci sont:

1- Dépression

La dépression est le principal trouble mental pour lequel l'utilisation du citalopram est indiquée. La dose habituelle pour le traitement de la dépression chez les sujets adultes est de 20 milligrammes par jour.

S'il le juge nécessaire, le médecin peut décider d'augmenter progressivement cette dose jusqu'à atteindre un maximum de 40 milligrammes par jour.

2- Trouble Angoisse

Le trouble anxieux est une autre des altérations pour lesquelles l'utilisation du citalopram est indiquée. Dans ce cas, les doses d'administration générales sont plus faibles, estimant une quantité initiale de 10 milligrammes par jour.

Après une semaine de traitement, le médecin peut augmenter la dose à 20 ou 30 milligrammes par jour. Ce n'est que dans des cas spécifiques que l'administration de citalopram pour le traitement des troubles de détresse atteint la dose maximale de 40 milligrammes par jour.

Trouble obsessionnel compulsif

Les doses de citalopram indiquées pour le traitement du trouble obsessionnel-compulsif sont les mêmes que dans le cas de la dépression. La dose initiale est généralement de 20 milligrammes par jour et peut être augmentée à un maximum de 40 milligrammes par jour.

Autres utilisations du citalopram

Les utilisations approuvées du citalopram sont: le traitement des symptômes de dépression, du trouble d'anxiété sociale, du trouble panique, du trouble obsessionnel-compulsif, de la maladie de Huntington et du trouble dysmorphique prémenstruel.

Cependant, malgré l'absence de données scientifiques sur son efficacité, le citalopram est également utilisé dans le traitement de l'onychophagie, du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, de la dysmorphie corporelle, des troubles de l'alimentation et de l'alcoolisme.

En ce sens, certaines pathologies semblent avoir une relation particulière avec le citalopram, ce qui fait que les effets du médicament dans le traitement de ces maladies font aujourd'hui l'objet d'études. Les plus importants sont:

1- Alzheimer

Une étude menée en 2014 a montré que le citalopram administré chez la souris avait en grande partie empêché (78%) la croissance des plaques bêta-amyloïdes, responsables de la mort neuronale typique de la maladie d'Alzheimer.

La même étude appliquée à un échantillon de 23 personnes a montré que le citalopram réduisait de 37% la production de protéine bêta-amyloïde, raison pour laquelle on postule que ce médicament pourrait être bénéfique dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

2- Neuropathie diabétique

Malgré l'absence de données cliniques, le citalopram a été largement utilisé et avec des résultats efficaces pour réduire les symptômes de la neuropathie diabétique et de l'éjaculation précoce.

3- Prévention de la migraine

Bien que le citalopram soit moins efficace que l'amitriptyline dans la prévention des migraines, l'association des deux médicaments semble donner de meilleurs résultats que l'utilisation d'un seul médicament.

4- Autisme

Une étude contrôlée multicentrique et randomisée menée en 2009 portait sur les effets du citalopram dans le traitement de l'autisme. Les résultats n'ont trouvé aucun avantage et ont montré des effets indésirables, de sorte que l'utilisation du citalopram dans le traitement de l'autisme est en cause.

Propriétés pharmacocinétiques

Le citalopram est un médicament très étudié et examiné. Pour cette raison, des données fermes sont maintenant disponibles sur ses propriétés pharmacocinétiques.

Les investigations sur le médicament ont permis de délimiter les processus d'absorption, de métabolisme et d'élimination du citalopram.

1- Sélectivité

Citalopram est considéré comme l'inhibiteur le plus sélectif de la recapture de la sérotonine disponible aujourd'hui. De multiples études in vitro ont confirmé que l'action du médicament dans le cerveau se concentre exclusivement sur l'inhibition de la recapture de la sérotonine.

En ce sens, contrairement aux autres médicaments ISRS, le citalopram inhibe de manière minimale la recapture d'autres substances telles que l'adrénaline ou la dopamine.

Spécifiquement, les données montrent que son taux d'inhibition constant de l'absorption de sérotonine est plus de 3 000 fois inférieur à celui de l'absorption de noradrénaline.

Ainsi, le citalopram présente une efficacité significativement supérieure à celle d'autres médicaments tels que la parxotine, la sertraline et la fluoxétine dans l'inhibition de cette substance.

Cependant, bien qu’il soit le médicament le plus sélectif, c’est-à-dire qu’il agit plus spécifiquement sur les mécanismes cérébraux qui doivent agir, le citalopram n’est pas l’antidépresseur le plus puissant.

La paroxétine, par exemple, bien qu’elle agisse de manière moins sélective et affecte donc d’autres mécanismes cérébraux non impliqués dans la dépression, s’est révélée plus efficace pour inhiber la recapture de la sérotonine, les effets sont plus intenses.

2- absorption

Le citalopram est un médicament facilement absorbé. Son absorption n’est pas affectée par l’apport alimentaire et montre une biodisponibilité orale d’environ 80%,

Les taux plasmatiques les plus élevés de la substance sont présents entre deux et quatre heures après l’administration.

Le citalopram est largement distribué par différents tissus périphériques et présente une liaison aux protéines plasmatiques de 80%. Cela signifie qu'il a une probabilité minime d'être impliqué dans des interactions médicamenteuses secondaires au déplacement d'un médicament liant les protéines.

Aux doses cliniquement pertinentes, le citalopram a une pharmacocinétique linéaire. En d'autres termes, il présente une corrélation linéaire entre la dose et la concentration stable du médicament et de ses métabolites.

Pour autant, le citalopram est considéré aujourd'hui comme l'un des antidépresseurs ayant une meilleure absorption dans le corps humain. Le processus d'absorption et de distribution n'étant pas altéré par d'autres variables, ses effets sont généralement assez directs.

3- Métabolisme

Lorsque le citalopram est ingéré, les substances du médicament passent dans le sang pour atteindre le foie, où le médicament est métabolisé.

Le foie métabolise citalopram par deux étapes de N-déméthylation de dimetilcitalopram (DCT) par l'intermédiaire de CYP2C19 et didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

L'oxydation se produit par la monoamine oxydase A et B, et l'aldéhyde oxydase pour former un dérivé d'acide propionique et d'un N-oxyde-citalopram.

Grâce à des concentrations stables, la quantité de niveaux de métabolites de drogues dans citalopram est comprise entre 30 et 50% pour DCT et entre 5 et 10% pour DDCT.

4- élimination

Le citalopram présente une élimination biphasique. La phase de distribution dans le corps dure environ 10 heures et la demi-vie du médicament se situe entre 30 et 35 heures.

Ainsi, le citalopram est un médicament qui dure longtemps dans le corps, c'est pourquoi il peut être administré une fois par jour. Jusqu'à 23% du médicament est excrété dans l'urine.

5- Effets pharmacocinétiques liés à l'âge

Des études ayant analysé des doses uniques et des doses multiples de citalopram chez des sujets âgés de plus de 65 ans indiquent que la concentration de la dose du médicament augmente entre 23 et 30% par rapport aux individus plus jeunes.

Pour cette raison, il est recommandé aux patients âgés de recevoir des doses initiales plus faibles de citalopram, car l'effet sur leur corps est plus élevé.

6- Dysfonctionnement hépatique et effets pharmacocinétiques

Chez les sujets présentant une insuffisance hépatique, la clairance orale du citalopram est réduite de 37%. Ainsi, le médicament peut présenter un plus grand nombre de risques pour cette population. C'est pourquoi l'administration de doses faibles et contrôlées chez les personnes présentant une insuffisance hépatique est recommandée.

7- Dysfonction rénale et effets pharmacocinétiques

Chez les personnes présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, la clairance du citalopram est réduite de 17%. Chez ces sujets, aucun ajustement posologique n'est nécessaire, mais il peut être nécessaire de diminuer la quantité de médicament chez les personnes présentant une insuffisance rénale chronique ou sévère.

Effets secondaires

Comme avec tous les médicaments, l'utilisation du citalopram peut causer plusieurs effets indésirables. Celles-ci résultent généralement d'une intensité légère ou modérée, mais il est essentiel d'informer le médecin chaque fois que l'un des effets est intense ou ne disparaît pas.

Les principaux effets secondaires pouvant entraîner l'utilisation du citalopram sont les suivants:

1. Nausées et vomissements.
2. Diarrhée et constipation
3. Douleurs à l'estomac ou brûlures d'estomac.
4. Diminution de l'appétit et perte de poids.
5. Mictions fréquentes.
6. Sentiments de fatigue excessifs.
7. Faiblesse généralisée
8. Un tremblement incontrôlable dans certaines régions du corps.
9. Douleurs dans les muscles ou les articulations.
10. Bouche sèche
11. Changements ou diminution du désir et de la capacité sexuels.
12. Périodes menstruelles abondantes et excessives.
13. Douleurs dans la poitrine
14. Essoufflement.
15. Vertiges et décoloration.
16. Augmentation de la fréquence cardiaque
17. Hallucinations auditives ou visuelles.
18. Fièvre haute.
19. Transpiration excessive
20. Confusion
21. Perte de connaissance ou de coordination.
22. engourdissement des muscles ou contractions spasmodiques.
23. Urticaire, cloques ou éruption cutanée.
24. Difficulté à respirer ou à avaler
25. Inflammation du visage, de la gorge, de la langue, des lèvres, des yeux, des mains ou des pieds.
26. Saignements ou ecchymoses inhabituels
27. Maux de tête et problèmes de concentration ou de mémoire.

Références

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