Cefalotina c'est quoi, mécanisme d'action, dose

Le céphalothine est un antibactérien de la famille des céphalosporines, dont l'effet est similaire à celui des pénicillines. Le spectre d'action prédominant concerne les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif. C'est la première céphalosporine commercialisée en 1964.

Les céphalosporines sont un groupe d'antibiotiques mis au point au milieu du siècle dernier. Son nom dérive du nom d'un champignon, le Céphalosporium acremonium, à partir duquel un composé ayant des propriétés bactéricides a été obtenu. Cette découverte, qui a eu lieu en 1948, a été le point de départ du développement d'une nouvelle classe d'antimicrobiens.

Les antibiotiques céphalosporines ont évolué au fil du temps en fonction de l'évolution de leur spectre d'action bactéricide. Ce changement a permis sa classification en cinq générations, appartenant à la cefalotina à la première génération.

L'activité bactéricide de l'antibiotique, comme les céphalosporines de 1ère génération, concerne les germes à Gram positif. Cependant, certaines bactéries à Gram négatif sont également sensibles à son utilisation.

L'administration de céphalothine est exclusivement parentérale, à la fois par voie intraveineuse et intramusculaire. Cependant, l'administration intramusculaire est rare en raison des effets locaux du médicament, qui comprennent la douleur.

Par voie intraveineuse, l'antibiotique atteint rapidement des niveaux thérapeutiques et une forte liaison aux protéines. Sa demi-vie est relativement courte, de 45 minutes à une heure. Il peut facilement se propager à tous les tissus, sauf au système nerveux, car il ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique. Un peu plus de 30% est inactivé dans le foie et son élimination se situe dans l'urine.

Cefalotin est un médicament abordable, efficace, sûr et très bien toléré. Actuellement, le médicament est utilisé dans de nombreux pays pour le traitement des infections par des germes sensibles. Aux États-Unis, la FDA a cessé d'utiliser la céphalothine en raison de l'existence de céphalosporines plus efficaces.

Index

• 1 Qu'est-ce que c'est?
  • 1.1 Bactéries sensibles
  • 1.2 Utilisations cliniques
• 2 mécanisme d'action
• 3 Posologie chez l'adulte et chez l'enfant
  • 3.1 Adultes
  • 3.2 pédiatrique
• 4 effets secondaires
  • 4.1 reins
  • 4.2 Réactions allergiques ou d'hypersensibilité
  • 4.3 Système digestif
  • 4.4 Hématologique
  • 4.5 foie
  • 4.6 Système nerveux
  • 4.7 Effets locaux
• 5 contre-indications
  • 5.1 Absolus
  • 5.2 Parents
• 6 références

A quoi ça sert?

L'utilité de la céphalothine repose sur le spectre d'action bactéricide dont elle dispose. Le terme spectre bactéricide désigne la sensibilité de différents groupes de bactéries à un antibiotique. Dans le cas d'une céphalosporine de 1ère génération, son effet est sur les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif.

Les céphalosporines ont été développées comme une alternative à l'utilisation des pénicillines, avec un effet similaire mais un spectre d'action supérieur.

Bactéries sensibles

Les bactéries à Gram positif, telles que Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis et S. auereus. Il agit également contre les bactéries Gram-négatives Klebsiella sp, Proteus mirabilis et Escherichia coli. Son utilisation est possible dans le cas de Shigella sp. et Salmonella sp.

L'effet sur Haemophilus influenza est limité et nécessite l'association avec un autre antibiotique. Les entérocoques résistent à presque toutes les céphalosporines, y compris la céphalothine.

Utilisations cliniques

La sensibilité bactérienne à l'antibiotique permet son utilisation dans les infections auxquelles ces bactéries participent. Le traitement des infections superficielles et profondes est fréquent. De plus, les caractéristiques de distribution de la céphalothine lui confèrent une utilité dans les tissus mous, ainsi que dans les os et les articulations.

Les infections où la céphalothine est couramment utilisée sont:

- Pyodermite ou infections cutanées. Les germes cutanés courants peuvent provoquer, dans certaines circonstances, une infection des tissus mous. Les germes impliqués sont Staphylococcus aureus ou Streptococcus epidermidis.

- Infections cutanées secondaires à des brûlures. Les brûlures cutanées entraînent la perte de la barrière protectrice et l'exposition des plans profonds. Une conséquence de ces lésions est l'invasion bactérienne et l'infection à la fois du derme et du tissu musculaire sous-cutané et sous-cutané.

- Otite externe et média. Staphylococcus aureus est l'un des agents responsables de l'otite externe. Des bactéries telles que Streptococcus pneumoniae, Streptococcus du groupe A et Haemophillus influenzae peuvent provoquer une otite moyenne.

- Pharyngite et autres infections des voies respiratoires supérieures, en particulier celles causées par Streptococcus pyogenes.

- pneumonie produite par des germes sensibles, tels que Streptococcus pneumoniae.

- endocardite bactérienne. Dans les cas où l'infection est due à Streptococcus viridans ou Staphylococcus sensible à la méthicilline.

- les infections des voies urinaires, telles que celles produites par Escherichia coli.

- cholécystite aiguë. L'inflammation de la vésicule biliaire, en présence ou en l'absence de calculs, peut provoquer une infection bactérienne.

- Ostéomyélite

- l'arthrite septique.

- Septicémie.

De plus, avant les interventions chirurgicales, la céphalothine est utilisée en option pour prévenir les infections.

Mécanisme d'action

Les céphalosporines sont des antibiotiques de type β-lactame, dont l'activité empêche la synthèse de la paroi cellulaire par les bactéries. Cela est dû à l'inhibition des enzymes transpeptidases nécessaires à la synthèse de la barrière protectrice. En conséquence, la mort bactérienne se produit.

La paroi cellulaire bactérienne est formée de molécules de protéines associées à un glucide, appelées peptidoglycanes. Ces molécules confèrent stabilité et résistance à la membrane cellulaire de la bactérie, permettant sa croissance et sa réplication.

Les transpeptidases sont les enzymes responsables de la synthèse du peptidoglycane. Ces enzymes sont appelées protéines liant la pénicilline (PFP) car des molécules d'antibiotiques β-lactamines peuvent être attachées à leur structure.

L'effet des antibiotiques tels que la céphalothine nécessite une liaison aux PFP pour les empêcher de remplir leur fonction de synthèse. Par conséquent, les peptidoglycanes ne pourront pas se lier à la paroi cellulaire de la bactérie en raison de l'inhibition des transpeptidases.

La perte de configuration, l'augmentation de la perméabilité et les lésions de la paroi cellulaire provoquent finalement la mort des bactéries.

Posologie chez l'adulte et chez l'enfant

L'efficacité des antibiotiques, en particulier des céphalosporines, dépend de leur permanence dans le plasma à des concentrations appropriées. La dose calculée sur la base du poids et de l'intervalle entre les doses garantit l'effet antimicrobien contre une bactérie spécifique.

La présentation de la céphalothine est dans des ampoules contenant de la poudre lyophilisée. L'administration est parenterale, de préférence par voie intraveineuse, après reconstitution et dilution.

Les adultes

Selon la gravité de l'infection, la dose quotidienne chez l'adulte varie entre 75 et 150 mg / kg / jour. En général, 1 à 2 grammes peuvent être administrés par voie intraveineuse à des intervalles de 4, 6 ou 8 heures, sans dépasser 12 grammes par jour. Ce schéma posologique garantit le maintien des doses thérapeutiques dans le plasma pour lutter contre l'infection.

Dans le cas d'infections graves, telles que l'ostéomyélite ou la septicémie, l'utilisation de la dose maximale dans un intervalle de dose court est envisagée.

Au niveau hépatique, environ 35% des céphalothines se transforment en un métabolite à activité réduite. 65 à 70% de l'antibiotique est éliminé dans les urines, ce qui implique un ajustement de la dose en cas d'insuffisance rénale. La dose en tenant compte du taux de filtration glomérulaire - exprimée en millilitres par minute - est:

- De 30 à 50 ml / min, 1 gramme est utilisé toutes les 6 heures.

- entre 10 et 30 ml / min, 1 gramme toutes les 8 heures.

- Moins de 10 ml / min, 1 gramme toutes les 12 heures ou 500 mg toutes les 6 heures

- Dans les cas d’hémodialyse et de dialyse péritonéale, la réduction de la dose sera comprise entre 20 et 50%.

Pédiatrique

En raison de l'immaturité de l'appareil rénal chez les nourrissons et les nourrissons, son administration doit être faite avec prudence. Une dose de céphalotine de 50 mg / kg / jour dans un intervalle d'au moins 8 heures peut être utilisée en toute sécurité.

Chez les nourrissons plus jeunes, les enfants d'âge préscolaire et les enfants d'âge scolaire, la dose efficace varie de 80 à 160 mg / kg / jour, à intervalles de 6 à 8 heures.

Effets secondaires

En dépit d'être un médicament sûr et bien toléré, il est possible d'observer certaines réactions - très rares - avec l'utilisation de la céphalothine.

rein

Trois facteurs déclenchent des effets rénaux dus à l'utilisation de céphalothine:

- Utilisation simultanée de médicaments néphrotoxiques, tels que l'amikacine.

- Insuffisance rénale préexistante, qui peut être aggravée par l'utilisation de l'antibiotique.

- La réaction d’hypersensibilité peut conduire au dépôt de complexes immuns induisant une insuffisance rénale.

Avec une administration adéquate et en l'absence d'hypersensibilité au médicament, la céphalothine affecte rarement la fonction rénale.

Réactions allergiques ou d'hypersensibilité

Ils ne sont pas courants et peuvent être observés chez 10 à 15% des patients traités par la céphalothine. Ils comprennent à la fois des réactions cutanées et des symptômes respiratoires. Les effets systémiques peuvent entraîner une vasodilatation périphérique et un choc.

L'hypersensibilité est provoquée par une réaction haptène-anticorps due à une exposition antérieure au médicament.

Les réactions peuvent être une éruption cutanée, une éruption cutanée locale ou généralisée et un prurit. La congestion nasale, la rhinorrhée, les éternuements et l'hyperréactivité bronchique sont les symptômes respiratoires les plus fréquents. Dans les cas graves, un œdème de Quincke, un œdème de la glotte et un choc anaphylactique sont possibles.

Bien que rare, une hypersensibilité peut induire une insuffisance rénale d'origine immunologique.

Système digestif

En dépit d'être un médicament bien toléré, il est possible d'observer des effets gastro-intestinaux, tels que nausées, vomissements et diarrhée médicamenteuse. La colite pseudomembraneuse est due à la réplication de Clostridium difficile, causée par la diminution de la flore bactérienne intestinale.

Hématologique

Les effets secondaires hématologiques sont très rares et on peut observer une anémie hémolytique, une diminution des plaquettes ou une diminution de toutes les cellules sanguines - pancytopénie - dont le mécanisme n'est pas encore clair.

Foie

L'effet de la céphalothine sur le foie est rare et comprend une augmentation transitoire de la bilirubine et des enzymes hépatiques.

Système nerveux

La céphalothine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, les symptômes neurologiques sont donc pratiquement inexistants. Les symptômes tels que les vertiges ou les maux de tête pendant le traitement ne sont généralement pas associés à l'utilisation de céphalothine, mais il est possible d'observer une confusion transitoire.

Effets locaux

L'injection intramusculaire et intraveineuse peut déclencher des réactions inflammatoires locales. La voie intramusculaire n'est pas recommandée en raison de l'irritation et de la douleur locale après la prise du médicament. La phlébite est une complication associée à l'utilisation intraveineuse.

Contre-indications

Dans certaines circonstances, l'utilisation de céphalothine ou de céphalosporines est interdite ou limitée. Les contre-indications à l’utilisation du médicament peuvent être absolues ou relatives, en fonction du risque implicite pour la santé.

Absolu

La contre-indication absolue à l'utilisation de la céphalothine est l'hypersensibilité ou l'allergie à son composant. Dans l'anaphylaxie par les pénicillines, l'utilisation de toute céphalosporine est également contre-indiquée. Cela est dû à la similarité des composants des molécules, qui peuvent induire des réactions croisées d'hypersensibilité sévère.

Relative

- Hypersensibilité à la pénicilline sans anaphylaxie.

- la grossesse. Cefalotin est un médicament à risque de classe B, sans effet tératogène sur le fœtus chez les animaux. Son utilisation chez la femme enceinte doit être surveillée.

- Insuffisance hépatique

- Troubles du système digestif, notamment les colopathies chroniques.

- Insuffisance rénale.

- altérations hématologiques.

- hypoprotéinémie.

- L’utilisation simultanée d’aminoglycosides, de probénécide ou d’anticoagulants.

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